Rg3 Metabolitlerinin Rg3'ün Anti-Kanser Özelliklerini Arttırması Bekleniyor

Rg3 Metabolitlerinin Rg3'ün Anti-Kanser Özelliklerini Arttırması Bekleniyor


02 Nisan 2024

Giriş

Panax ginseng'den elde edilen aktif bir ekstrakt olan nadir ginsenosid Rg3'ün, yüksek lipofiliklik (tahmini log P4) ve pH7.4'te düşük suda çözünürlük ile anti-anjiyogenez ve anti-kanser dahil olmak üzere çok çeşitli farmakolojik özelliklere sahip olduğu bildirilmektedir. Bununla birlikte, geçirgenliği ve biyoyararlanımı nispeten düşüktür ve üretim prosedürleri karmaşıktır. Dikkat çekici bir şekilde, Rg3'ün metabolitleri, Rg3'ten benzer ve hatta daha güçlü aktiviteye sahiptir ve gelecekteki adjuvan kanser tedavisi için yeni fırsatlar yaratır.

Ginsenosid Rg3 ve metabolitlerinin ilişkisi

Daha sonra ginsenosid Rh2 (S-Rh2 ve R-Rh2) ve protopanaksadiol (S-PPD ve R-PPD) epimerlerine deglikosile edilebilen iki ginsenosid Rg3 epimeri vardır.

Rg3 metabolitlerinin anti-kanser özellikleri

Anjiyogenez ve tümör hücresi proliferasyonu, tümör progresyonunda birbirine bağlı faktörlerdir. Anti-proliferasyon açısından, bir insan üçlü negatif meme kanseri hücre hattı MDA-MB-231'de S-fazı arresti ve nekrotozun yanı sıra insan umbilikal ven endotel hücrelerinde (HUVEC'ler) G0/G1 arresti ve apoptozu indükleyen Rg3 metabolitleri, Rg3'ten daha güçlüdür. Rg3 metabolitlerinin klinik olarak anlamlı hedefi endotel hücreleridir. Anti-anjiyojenik etkiler, döngü oluşturma testi kullanılarak değerlendirilir. Rg3 metabolitleri arasında S-Rh2, döngü oluşumunun en güçlü inhibitörüdür.

Rh2'nin hedefleri olarak VEGFR2 ve AQP1

İn silico moleküler yerleştirme tahminine göre, Rh2/PPD ile hem fizyolojik hem de patolojik anjiyogenezi kontrol eden baskın bir düzenleyici olan VEGFR2'nin ATP bağlayıcı cebi arasında iyi bir bağlanma skoru vardır. VEGF biyo-tahlili sayesinde, S-Rh2'nin VEGFR2 fonksiyonu üzerinde allosterik modülatör etkiye sahip en güçlü anti-anjiyojenik aday olduğu keşfedilmiştir.



Ek olarak, Rh2 ve PPD, proliferasyon, göç, invazyon ve anjiyogenezde hayati rollere sahip aquaporin ailesinin iki üyesi olan AQP1 ve AQP5'i bloke etme potansiyeline sahiptir. Ayrıca, Rg3, AQP1 için daha seçicidir ve AQP5 ile iyi bir bağlanma skoru göstermez. Bunun ışığında, AQP1'in su kanalı fonksiyonunun bloke edilmesi, döngü oluşumunun inhibisyonunda ve Rh2'nin anti-anjiyojenik etkilerinde acil bir role sahip olabilir.

Son

Rg3 metabolitleri, Rg3'ün anti-kanser özelliklerini potansiyel olarak artırabilir. Bu moleküllerin tek başına veya birlikte uygulanması, gelecekteki adjuvan kanser tedavisi için güçlü alternatifler olabilir.

Referans

Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Ginsenosid Rg3'ün aktif metabolitlerinin diferansiyel antianjiyojenik ve antikanser aktiviteleri. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008

BONTAC Ginsenosidler

BONTAC, 2012 yılından bu yana kendine ait fabrikaları, 170'in üzerinde küresel patenti ve güçlü Ar-Ge ekibi ile koenzim ve doğal ürünler için hammaddelerin Ar-Ge, üretim ve satışına kendini adamıştır. BONTAC, saf hammaddeler, daha yüksek dönüşüm oranı ve daha yüksek içerik (% 99'a kadar) ile nadir ginsenosidler Rh2 / Rg3'ün biyosentezinde zengin Ar-Ge deneyimine ve ileri teknolojiye sahiptir. Özelleştirilmiş ürün çözümü için tek elden hizmet BONTAC'ta mevcuttur. Eşsiz Bonzyme enzimatik sentez teknolojisi ile, hem S-tipi hem de R-tipi izomerler, daha güçlü aktivite ve hassas hedefleme eylemi ile burada doğru bir şekilde sentezlenebilir. Ürünlerimiz, güvenilir olan sıkı üçüncü taraf öz denetimine tabidir.

img

Feragatname

Bu makale akademik dergideki referansa dayanmaktadır. İlgili bilgiler yalnızca paylaşım ve öğrenme amaçlıdır ve herhangi bir tıbbi tavsiye amacını temsil etmez. Herhangi bir ihlal varsa, lütfen silinmesi için yazarla iletişime geçin. Bu makalede ifade edilen görüşler BONTAC'ın tutumunu temsil etmemektedir. BONTAC hiçbir koşul altında, doğrudan veya dolaylı olarak bu web sitesinde yer alan bilgi ve materyallere güvenmenizden kaynaklanan veya bunlardan kaynaklanan herhangi bir talep, zarar, kayıp, masraf, maliyet veya yükümlülükten (kar kaybı, iş kesintisi veya bilgi kaybı için doğrudan veya dolaylı zararlar dahil ancak bunlarla sınırlı olmamak üzere) hiçbir şekilde sorumlu veya yükümlü tutulamaz.
 
"); })

İletişime Geçin


Okumanızı Tavsiye Edin

Mesajınızı Bırakın